几代铂类药
20世纪60年代，美国密执安州立大学教授Rosenberg在研究直流电场对大肠杆菌生长的影响时发现顺铂有抗癌活性，从而开辟了金属铂配合物抗癌作用研究的新领域。
第一代 顺铂
1969年，顺铂开始应用于临床可用水化治疗减轻毒性，因易发生水解，不能用注射用水溶解。顺铂抗癌作用显著，抗癌活性强；毒副作用主要是肾毒性和恶心、呕吐，毒性谱与其它药物有所不同，因此易与其它抗癌药物配伍，包括与其它铂类抗癌药物配伍；与其它抗癌药物较少产生交叉耐药，有利于临床联合用药。
第二代 卡铂
我国于1990年成功开发卡铂。在《国家基本医疗保险药品目录》中，卡铂被列为抗肿瘤药物的甲类品种。
化学稳定性好，溶解度比顺铂高16倍；毒副作用低于顺铂，主要毒副作用是骨髓抑制，通过自身骨髓移植和应用克隆刺激因子可防止；作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些癌症的治疗； 与非铂类抗癌药物无交叉耐药，故可与多种抗癌药物联合应用。
第三代 奥沙利铂
奥沙利铂的毒性较顺铂和卡铂显著降低，患者耐受性好，同时减少了支持治疗费用，可广泛与其它药物联用。奥利沙铂作用强于顺铂和卡铂。与顺铂和卡铂没有交叉耐性，对顺铂和卡铂耐药的肿瘤细胞仍然对奥利沙铂敏感。奥利沙铂是目前唯一对大肠癌有效的铂类化合物，与5-FU/CF联合是目前最有效的晚期大肠癌治疗方案。