五种钯络合物的荧光性质
蛋白质内含子(intein)是一类插入宿主基因中且在蛋白质水平具有剪接功能的蛋白结构域. 迄今为止已发现550种intein, 它们广泛分布于古生菌、真核细胞和细菌中. 蛋白质剪接是由蛋白质内含子介导的自催化的化学反应过程, 即不需要辅因子. 前体蛋白质发生蛋白质剪接后可以得到蛋白质内含子和功能化的蛋白质.
在结核分枝杆菌中, RecA、DnaB 和SufB这3种酶是通过蛋白质剪接获得的, 它们对结核杆菌生长繁殖有重要作用. 根据所插入宿主基因的不同,上述3种酶的蛋白质内含子分别称为RecA intein,DnaBintein和SufB intein. 由于这三者的氨基酸序列具有高度的保守性, 因此能够抑制其中任何一个蛋白质剪接的抑制剂将会作用于其余2个蛋白质内含子.
中国科学技术大学化学系刘扬中等人研究了5种钯配合物Pd(bipy)Cl2, Pd(phen) Cl2,[Pd(dien)Cl]Cl, trans-Pd(NH3)2Cl2和cis-Pd(NH3)2Cl2对结核杆菌RecA intein蛋白质剪接的抑制作用. 结果表明, trans-Pd(NH3)2Cl2的抑制活性最好, IC50 =3.3×10-5mol/L. 钯配合物通过与intein的第一个氨基酸(半胱氨酸)配位, 从而抑制蛋白质的剪接活性. 荧光猝灭的动力学数据表明, 配体的大小会明显影响钯配合物与intein的相互作用, 配体越大, 作用越慢.