金纳米粒子与药物分子连接示意图
获得性免疫缺陷综合征艾滋病(艾滋病)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的人类免疫系统疾病。目前,该疾病正在全球蔓延,不仅阻碍了经济增长,而且破坏了人力资源。 化合物TAK-779是新型的小分子CCR5趋化因子受体拮抗剂,具有高效的抗艾滋病活性,由日本武田制药公司研发。虽然其由于生物毒性考虑而被搁置,但该化合物仍十分重要,通过对其官能团转换和修饰有助于其它先导化合物的研发。
科学家表示此药中的一种铵盐是导致严重副作用的主要原因,消除它就可以消除副作用,但也会失去抗HIV的能力,因为这会导致此药的有效分子不能和HIV病毒紧密结合。
为克服这一困难,如今科学家在消除此铵盐的情况下,他们通过将此药物和金纳米粒子结合起来,进行了有关的实验,实验证实这一结合不仅加大了此药物阻止HIV病毒感染实验室培育的白血球的能力,还消除了此药物的副作用。他们的实验还表明当每一个金纳米粒子平均装载12个药物分子时,其对抗HIV病毒的能力和先前的TAK779药物相当。这是首次表明金纳米粒子具有抗爱滋病的潜在能力。
负责此项研究的北卡罗来纳州大学的T.埃里克·鲍拉德说:“此技术如同维可牢尼龙搭扣。一个交互作用是弱的,但如果许多的交互作用聚在一起,它们就会产生强大的交互作用。”
在没有此铵盐的情况下,TAK779将会再次重新考虑作为一种对抗爱滋病的潜在治疗药物。没有参与此项研究的科学家表示,同一技术将最终用于不同疾病的治疗中。不过,研究人员目前只测试了TAK779/金纳米粒子的联体在培育细胞中的效果。在临床应用之前,它还需要更加广泛的测试。
研究人员表示他们下一步尝试把其它药物和金纳米粒子结合起来使用。比如将抗病毒药和葡萄糖与金纳米粒子结合起来,看它们是否能越过脑血管障碍,从而制造出大脑中的抗病毒药物,而这在之前是不可能做到的。