金诺芬结构图
金特别稳定，地壳中仅含0.004mg/kg的金，长期以来人们很少知道金有生物活性的特点。到13世纪，金被认为是世间万灵药，似乎对各种疾病都有治疗作用，此情况一直延续到18世纪晚期。由于当时不具备生物化学基础，所以金疗法的可信度很低，到本世纪金的化学疗法才逐步认为是科学的。
l890年，B.Koch观察到金的氰化物KAu(CN)2在试管中能抑制结核杆菌，并用来治疗许多病原有机体，包括结核病和梅毒等，这为金盐的实际应用开辟了道路。深入研究金配合物结构、组成与生物活性之间的关系，不仅能合成更加安全有效的金剂，同时必将开拓金药物在抗癌、杀菌与皮肤病治疗等方面的新应用。
金的药物之一：抗关节炎类药
金用于抗关节炎类药有肠道抗关节炎金药物、非肠道抗关节炎金药物和口服金药物三类。
(1) 肠道抗关节炎金药物 l927年，K.Lende使用金盐对既患结核病，又患类风湿关节炎的病人治疗，改善了患者各关节的病情，从而导致l929年，J.Forestier专门使用金化合物治疗类风湿关节炎。在过去50多年间，随着金的化学和现代生理学及药理学的发展，相继合成并使用一系列金(Ⅰ)的无机和有机化合物，如亚硫酸金钠、硫代硫酸金钠、硫代苹果酸金钠等，用来治疗关节炎和其他疾病，并发现使用金(Ⅰ)-硫化合物是安全的。1950年，帝国类风湿协会专家进行研究，确认金是一种对关节炎有缓解潜力的有效药物。70年代后，B.M.Sutton开创了硫-金-磷两配位体的口服物。
过去治疗类风湿性关节炎是用非肠道金药物，从无机金盐硫代硫酸金钠(Sanocrysin)发展到硫代苹果酸金钠(CST)和硫代葡萄糖金(CTC)等金-硫有机配合物。近年来，口服金剂在临床上获得广泛应用。它是一类脂溶性、硫-金-磷两配位体的线型结构配合物，具有疗效高、毒副作用小的特点。肠道抗关节炎金药物仍是目前研制的热点。
(2) 非肠道抗关节炎金药物 在治疗类风湿关节炎的金药物中，早期使用的非肠道抗关节炎金药物是金(I)的硫-金无机化合物亚硫酸金钠Na3[Au(SO3)2]和硫代硫酸金钠Na3[Au-(S2O3)2]，以水溶液形式注射使用。随后发展到疗效更高、毒副反应较小的金(I)硫醇盐。药物中的金应为一价，以避免由于金的强氧化能力对酶的抑制或在组织中浓集而产生的毒性；为了稳定金(I)，防止歧化生成无活性的元素金和有毒的金(Ⅲ)，必须使金与能形成强共价键的配位体结合，即由相对低的电负性的原子与金连接，如硫、磷或碳；另外配位体与金无需结合太紧，以免阻碍代谢反应的发生。
此类金药物制成水溶性的针剂。根据金(I)硫醇盐的抗关节炎的机理——金(I)硫基配合物能有效地抑制硫基-二硫化物(SH-SS)的交换并参与酶中游离硫基的反应，从而达到有效地改变类风湿关节炎的进程。注射金剂所产生的毒副作用较难控制，其毒副作用要持续相当长的时间。目前还在研究更新的非肠道抗关节炎金药物。
(3) 口服金药物 SmithKline & French实验室的B.M.Sutton，合成一系列金(I)的三烷基磷线型配合物。D.T.Walz认为这是一类具有口服活性的抗类风湿关节炎药物，用于佐剂性关节炎时，与使用注射金剂一样有效。在金配合物中，叔磷配位体的引入，能增强金药物在脂中的溶解度，从而有利于在体内的吸收与分散，特别对降低金在肾中的浓度，减少金药物的毒副反应起着十分重要的作用。血清中的金值及疗效主要依赖于磷配位体，并随着烷基碳链的增加而活性降低；与非金化合物的同类物相比，三乙基磷金配合物的抗关节炎活性最佳。
三乙基磷金配合物具有安全、疗效高及使用方便的特点，按金计每周使用的剂量仅为CST的50%，疗效却超过或等于注射金剂，降低了人体内尤其是肾中的金积累，即由此引起的毒副作用降至更安全的程度。
在治疗类风湿关节炎病中，金药物发挥着越来越重要的作用。新一代更安全，有效的口服金药物正在研究之中。
金的药物之二：金的抗癌化合物
某些金化合物在体外试验中能杀死各种癌细胞，例如Au(CN)2-、Auranofin、5-取代四氮杂茂三苯基磷金(l)配合物(ph3PAuN4CR)。按照在临床上取得成功的铂基抗癌药物推论，如cis-PtCl2(NH3)2(简称cisplatin)和Pt[(CO2C)2C2H6](NH3)2(简称paraplatin)，铂(Ⅱ)和金(Ⅲ)系等电子体(5d8)，都能形成正方平面配合物。研究表明，金(Ⅲ)的重氮尿嘧啶配合物[AuCl2(5-diagouracil)2]+和烷基配合物[Au(CH3)2Cl2]-确实具有抗癌活性，似乎金(Ⅲ)比金(Ⅰ)更适合作金抗癌剂。可是，金(Ⅲ)有很高的毒性，这意味着它们会由抗癌剂变为有毒物，这就需要选择合适的配位体，使其避免金(Ⅲ)的毒性，并保持其抗癌活性。提高和扩宽金药物体内抗癌活性的途径在于降低金(Ⅰ)对清蛋白琉基极高的反应性，从结构上变金(Ⅰ)线型结构为四配位或络合的四面体结构，将有利于金(Ⅰ)配合物抗癌活性的提高。近来，发现金的四配位的金(Ⅰ)配合物[Au(dppe)2]Cl(dppe=Ph2PCH2CH2pph2)和常见的ClAu(dppe)AuCl配合物显示出很高的抗癌活性。
金的药物之三：放射性金
在医学上，放射性198Au用于放射疗法。金以微粒或胶体的形式置于指定部位，如胶体198Au用于胸肋膜渗出液或腹膜渗出液以及膀恍癌的放射治疗。在使用部位，要求不溶性的放射药物具有规则的表面和始终如一的放射能力。胶体198Au还用于各种不同的诊断，例如在骨髓的扫描或描绘肺肾的外形方面，胶体金被这些器官所吸收，然后借助闪烁法进行观察。
上述三类金药占金用途的很小部分，但产品价值高。目前主要需求国是日本、德国和美国。香港每年需求医药用金100kg，日本每年需求医药用金500kg。