改性铂化合物示意图
顺铂,学名为顺式二氯二氨铂,是一种含铂的抗癌药物,棕黄色粉末,属于细胞周期非特异性药物,它是第一个合成铂类抗癌药物,结构简单,机理明确,并引发了对铂类药物研究的热潮,包括卡铂、奥沙利铂、奈达铂及赛特铂等。顺铂对于治疗卵巢癌、睾丸癌等有效,对其他类型的癌症治疗效果却不佳。因此,科学家通常在顺铂的基础上修饰一些基团,对铂化合物进行改性,希望能对其他癌症产生作用。
近期,南京大学的学者们对顺铂进行了改造,在这个化合物上加了个锚定骨肉瘤的化学分子,并生产出一系列的复合物,可有效地针对骨肉瘤。这种分子就是碳磷酸盐PO3,它具有靶定骨肉瘤的功效,先前的研究中,科学家已经成功地将PO3加到氯氨铂中心上。但是,一直没有找到一种可以让PO3与氯氨铂稳定结合的方法,这次科学家们找到新的方式,可以使得PO3在进入人体后,在复杂的生理过程中不会脱落下来,这样就可以发挥靶向寻找骨肉瘤的作用。
研究人员发现,这类复合物具有良好的可溶性,并且表现出对骨肉瘤细胞具有细胞毒性。一旦后续的研究成功,这类复合物就可用于多种癌症的化疗过程中。