吡铂的制备新方法
本发明涉及一种吡铂的制备新方法，技术方案采用四氯铂酸钾先与碘化钾反应先生成四碘铂酸钾，提高了反应底物的活性，再与2-甲基吡啶生成三碘(2-甲基吡啶)铂(II)酸钾，三碘(2-甲基吡啶)铂(II)酸钾与氨水反应生成顺式-二碘-氨，(2-甲基吡啶)合铂(II)，顺式-二碘-氨，(2-甲基吡啶)合铂(II)与硝酸银一起加入到去离子水中，室温搅拌反应，反应完成后，滤除碘化银沉淀，加入氯化钾，便可逐渐析出吡铂的结晶产物。本发明使得反应更加完全，提高了铂的利用率和产物收率，且产品中几乎不含银离子，不用担心银离子超标的问题。
吡铂是继顺铂、卡铂和奥沙利铂之后开发的新一代铂类抗癌药物。吡铂又名：甲啶 铂、JM473、AMD473、ZD0473等，英文名为Picoplatin，化学名称为顺式-二氯-氨，（2-吡啶）合铂（II)，分子量：376. 16， CAS :181630-15-9。
吡铂首先由加拿大AmorMed公司研究开发，是通过空间位阻效应以降低耐药性而 设计的，与顺铂相比较，吡铂2-甲基吡啶取代了顺铂的一个氨，甲基位于Pt-N平面的上方， 增加了药物与其他物质反应的位阻作用，使其水解、与细胞内硫醇类物质反应及与DNA片 段结合的速率降低，从而降低药物的毒副作用，同时克服了某些肿瘤细胞对顺铂等药物的 抗药性，体内外均显示了较好的抗肿瘤活性。吡铂于1997年开始进入临床试验研究阶段， 目前该品种治疗肺癌的临床研究已进入III期，治疗结直肠癌和前列腺癌的临床研究已进 入到II期，以口服给药途径也已经进入到I期临床阶段，具有很好的上市前景。 吡铂是以2-甲基吡啶及氨作配体与二价金属铂形成的配合物，以四氯铂酸钾 或三氯氨铂酸钾为起始原料的合成方法是其通用方法。1996年EP072430及1997年 US5665771公开了相当类似的吡铂的合成步骤。