一种甘草酸单糖铂及其制备方法和应用
本发明公开了一种甘草酸单糖铂及其制备方法和应用，所述的制备方法包括以下步骤：取一定量的甘草酸单糖，加入适量的乙醇，使其溶解；根据反应产物的结构，加入相应摩尔比的硝酸铂，在一定温度下，有大量固体析出，过滤，得甘草酸单糖铂粗品；将上述步骤中的甘草酸单糖铂粗品，加入适量的热丙酮，冷却，有大量固体析出，过滤，真空干燥，得甘草酸单糖铂纯品。本发明还公开了上述甘草酸单糖铂在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明制备甘草酸单糖的过程中，无有害刺激性溶剂，易操作，安全性高。发明的优势还在于按照本发明提供的制备甘草酸单糖，产品收率高，成本低。
甘草是一种传统中药，在中国有悠久应用历史。早在二千多年前，《神农本草经》 就将甘草列为"药之上乘"，南朝医学家陶弘景将甘草尊称为"国老"，明代医学家李时珍在 《本草纲目》中将甘草描述为："诸药中甘草为君"，可见甘草在中国医药中的地位和作用都 很高。又随着药物化学尤其是天然药物化学技术的发展，甘草中的化学成分逐步得到了分 离和确证，以甘草化学成分制成的单方药物制剂也被开发出来并在临床上得到了很好的应 用。
为了提高甘草酸的活性和使用价值，人们对甘草酸进行了大量的结构改造修 饰工作，希望得到活性更好的产品。将甘草酸在酸性体系下进行水解去除甘草酸分子 结构中含两个葡萄糖醛酸分子，得到甘草次酸，由于分子中去除了两个大极性基团，因 而甘草次酸溶解性和理化性质发生了很大的变化，水溶性变得很小。虽然甘草次酸抗 肿瘤等方面具有一些与甘草酸不同的药理活性，但其水溶性较差影响了应用和使用的 范围，以甘草次酸为原料的药物并没有在临床上得到广泛的应用。人们还通过微生物 转化或酶技术，对甘草酸分子结构上的糖基进行改造，通过对不同微生物菌种或酶的筛 选，选择出特异性菌种或葡萄糖醛酸水解酶，再结合对微生物转化的溶液的温度、酸碱 性、时间等条件的控制和优选，得到了甘草酸微生物转化产物。通过这种方法使甘草酸 分子中脱去一分子葡萄糖醒酸，得到了单葡萄糖醒酸甘草次酸（glycyrrhetinic acid 3-〇- β -D-mono glucuronide, GAMG) 〇 Mizutani 等（Mizutani, K. ；Kambara, T. ；Masuda, Η.； Tamura, Y. ；Ikeda, T. ；Tanak, 0. ；Tokuda, H. ；Nishino, H. ；Kozuka, M. ；Konoshima, T. In Glycyrrhetic acid monoglucuronide (MGGR): biological activities, International Congress Series, 1998 ;pp 225-235.)研究表明GAMG具有癌症防御功效，并显示其 药理活性优于甘草酸。Park Hae-Young 等（Park, Η. -Y. ;Park, S. -Η. ;Υοοη, Η. -K.; Han,M.J. ；Kim,D. -H. , Anti-allergic activity of 18 β-glycyrrhetinic acid-3-Ο-β -D-glucuronide. Archives of pharmacal research 2004, 27(I), 57-60.)用 RBL细胞测定系统和接触性过敏模型小鼠比较了 GAMG和甘草酸的抗过敏症活性，结果表明 GAMG的抗过敏作用较甘草酸强。
癌症是世界上首位导致死亡的因素，全世界每年因癌症死亡的人数约700万，同 时由于不良的生话习惯和环境的污染，癌症的发病人数有逐年递增的趋势，治愈癌症已成 为急需解决的课题。金属铂类药物的开发始于上世纪60年代，经过科研人员的努力已经开 发出许多对癌症有效的药物如；顺铂、舒铂、卡铂、洛铂等，其中顺铂、卡铂在临床上应用最 为广泛，据统计，在我国化疗方案中有70%至80%以铂为主或有铂类药物参于。因此含铂 类抗癌药物也是当前抗癌药物最为活跃的研究领域。
因此，本发明选用甘草酸单糖与铂盐反应制得的甘草酸单糖铂对治疗癌症有着重 要的意义。在已经公开的文献与专利中，还没有与本发明相关或类似的报道。