具有抗癌活性的铂配合物水杨酸二氨合铂(II)

2016-12-22
研发部

            具有抗癌活性的铂配合物水杨酸二氨合铂(II)

  1969年,美国科学家Rosenberg发现顺式-二氯二氨合铂(II)(简称顺铂,英文缩写DDP,英文化学名称cisplatin)具有抗癌活性。此后,铂族金属抗癌药物的研究,无论是在理论方面还是化合物合成方面,均取得了很大的进展,今天仍然是热门的研究领域。数十年来,各国科学家已相继合成出数千个铂化合物,同时进行了抗肿瘤活性评价。其中,前后有三十多个化合物进入到临床试验阶段,但仅由少数几个最终获批准应用于临床。获得临床应用的顺铂、卡铂及奥沙利铂在全球得到广泛应用,而奈达铂、乐铂、舒铂及环硫铂仅在少数国家或地区获批准使用。

铂族金属抗肿瘤药物,在癌症治疗中起着相当大的作用。它们的存在给癌症患者的治疗带来希望和福音。但这类药物也存在许多自身固有的缺点:毒副作用大,会导致恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制等,彼此之间存在交叉耐药性及抗癌谱窄等。这些缺点限制了它们更为广泛的应用。寻找低毒、高效、广谱及缺乏交叉耐药性成了铂族药物研究的重要方向。当前,铂族金属抗癌药物的研究,已不再局限在对铂化合物的研究,已扩宽到对钌、铑及钯等化合物的研究,并取得了许多令人惊喜的成就。

称取5克Pt(NH3)2I2溶于50mL水中,搅拌条件下加20mL含3.4克AgNO3的水溶液,反应3小时,过滤AgI沉淀,母液倒入一干净烧杯中。

按Pt(NH3)2I2量计,称取过量约10%的水杨酸,加入上述母液中,用20%的NaOH溶液调节反应液PH值至7~9之间,反应1小时即有白色沉淀产生,继续反应2小时,过滤白色沉淀,分别用水和乙醇各洗三次,70℃干燥和烘干,得产品2.1克,产率59%。元素分析结果(%):C 22.90,N 7.34,H 2.51,Pt 53.32。理论值(%):C 23.01,N 7.67,H 2.74,Pt 53.42。红外光谱分析结果(cm-1):C-H(2930,2855),N-H(3223,3065),C=C(1055),C-C(1190,1165,1115),C=O(1634,1611),Pt-N(461)Pt-O(425)。上述数据表明,所制备的化合物结构与发明目的铂配合物结构一致。

来源:内江洛伯尔材料科技有限公司