一种芳基伯胺钌配合物制备方法

2016-12-20
研发部

                  一种芳基伯胺钌配合物制备方法

  恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,肿瘤细胞不受机体控制,在患者体内无限制、无止境地增生,使患者体内的营养物质被大量消耗,并释放出多种毒素,使人体产生一系列严重症状,如:引起坏死出血合并感染,破坏组织、器官的结构和功能等。最终患者由于器官功能衰竭而死亡。近年来,全球癌症(恶性肿瘤)患者人数逐渐上升。《CA:临床医师癌症杂志》公布了癌症统计数据:最近几年,全球恶性肿瘤新发病例数从每年1090万上升到1270万,死亡人数从每年670万上升到760万。在经济发达程度不同的国家,肿瘤新发病例的分布差别也较大。目前,癌症是世界上死亡率第二高的疾病,严重影响了人们的健康。为了治疗癌症,人们研发了多种治疗手段和技术,主要有手术治疗、化学治疗和放射治疗等,但更大程度上是以化学治疗为主。化学治疗是借助化学药物杀灭癌细胞的活性的一种行之有效的方法。现有技术中的钌配合物,均存在结构复杂、制备繁琐等缺点,且制备过程中的原料昂贵。因此,对于结构简单、制备过程简单且活性良好的新型钌配合物,仍存在迫切的需求,这也正是本发明得以完成的基础和动力所在。

本发明还涉及式(I)所述配合物的制备方法,所述制备方法包括如下步骤:

(I)在有机溶剂中,氮气保护下,钌卤化物或其水合物与式(V)化合物回流反应,得到式(VI) 二卤化钌二聚体;


(2)在有机溶剂中,氮气保护下,式(VI)化合物与式(VII)回流反应,得到式(I)配合物;


步骤(1)中,钌化物可为三氯化钌或其水合物(RuCl3.mH20),其中m例如可为3,钌化物与式(V)化合物的摩尔比为1:3-10,例如可为 1:3、1:5、1:7 或 1:10,步骤(2)中,式(VII)化合物与式(VI)的摩尔比为1-3:1,例如可为 1:1、2:1或3:1,步骤⑴或步骤(2)中,回流反应时间为5-30小时,例如可为5小时、10小时、15小时、20小时、25小时或30小时。

来源:内江洛伯尔材料科技有限公司