苯基氨基硫脲芳基钌配合物及其制备方法

2016-12-13
研发部

               苯基氨基硫脲芳基钌配合物及其制备方法

   1965年美国密歇根州立大学的生物物理学教授Rosenberg和VanCamp等在研究 中发现顺钼具有潜在的抗癌活性,随后顺钼进入了诸多研究人员的视线。在过去的二十年 中,金属配合物抗肿瘤药物成为治疗癌症的主要药物。但是,目前运用于临床化疗或辅助的 数十种抗肿瘤药物,仅对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。因此,制备新的金属配合物 抗肿瘤药物,为肿瘤疾病的治疗可以提供更多更好的选择,已成为目前的研究热点。

本发明的目的在于根据现有金属配合物的研究,提供一种苯基-2-缩N4-苯基氨 基硫脲芳基钌配合物及制备方法和用途。技术方案如下:

步骤一,将65-70重量份的钌重量含量37%的水合三氯化钌和470-480重量份的 纯度95%的γ-松油烯溶于1450-1500重量份的无水乙醇,加热回流搅拌6小时,静置析出 得到具有式(IV)的化合物,二氯化二氯-二-甲基异丙基苯合二钌(II);

步骤二,称取27-35份的苯代氨基硫脲和18-21重量份的苯甲醛共同溶于870-910 重量份的无水乙醇,加热到70°C,4小时后,静置析出得到具有式(V)的化合物,即苯甲醛缩 苯代氣基硫脈;

步骤三,将4-5重量份的苯甲醛缩苯代氨基硫脲和10-14重量份的二氯化二 氯-二-甲基异丙基苯合二钌(II)溶于1230-1250重量份的二氯甲烷,室温22-25°C搅拌 3小时,析出红色针状固体,即得。

与现有技术比,本发明具有的优势是:第一,本发明所述苯基-2-缩N4-苯基氨基硫脲芳基钌配合物里增加了苯氨基、苯 基以及硫原子,苯环和相连的碳氮双键形成共轭,分子更稳定,从而提高了其芳香性,而且 其活性更高;第二,苯氨基、苯基以及硫原子取代位点增多,活性增强,用途更灵活;第三,本发明所述苯基-2-缩N4-苯基氨基硫脲芳基钌配合物的阳离子和阴离子 均为Ru配合物,且均具有抗肿瘤作用,这样的离子对配合物作为抗肿瘤药物,其活性有补 充和加强的效果;第四,本发明所述苯基-2-缩N4-苯基氨基硫脲芳基钌配合物对胃癌SGC7901细 胞株和肝癌BEL-7404细胞株均表现出了良好的抑制活性,可用于制备治疗癌症的药物,可 制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂的形式使用; 第五,本发明所述苯基-2-缩N4-苯基氨基硫脲芳基钌配合物的制备方法简单,原 料易得,具有成本低的优势。

来源:内江洛伯尔材料科技有限公司