6-(氮杂环取代)蒽醌二氯化铂配合物及其制备方法和应用
蒽醌类化合物是20世纪70年代发展起来的广谱抗肿瘤药物，其中阿霉素（ADR)， 柔红霉素（DNR)和米托蒽醌（IDA)等为其代表药物，对治疗乳腺癌等实体瘤及急性非淋巴 细胞白血病有良好效果，至今仍是市场上常用的抗肿瘤药物。其中米托蒽醌抗癌活性是阿 霉素的5倍，且由于其无氨基糖结构，对心脏毒性较低，对非何杰金氏病淋巴瘤，白血病，晚 期乳腺癌等肿瘤治疗效果较好。其作用机制为DNA嵌入型抗肿瘤药物，抗肿瘤活性主要来 自于它们的平面结构，这个平面结构可以嵌入到DNA碱基对之间，使DNA双链裂解，从使阻 止DNA复制，达到抗肿瘤目的。铂类抗肿瘤药物与蒽醌类相似，主要通过脱氧核糖核酸链上 形成链内交联、链间交联，形成DDP-DNA复合物，来干扰DNA复制功能，或与核蛋白及胞浆蛋 白结合来实现抗肿瘤的作用，抗癌作用较强属于周期非特异性药物。不同的铂类化合物适 应症、毒性反应有很大区别，毒性谱不同，与非铂类抗癌药物少有交叉耐药性，易于临床与 其他药物联合用药，主要代表性药物有顺铂、卡铂、奥沙利铂等铂类抗肿瘤药物。
但是，蒽醌类和铂类化合物作为抗肿瘤药物本身还存在很多缺点和不足，毒性大， 如骨髓毒性、肾毒性、心脏毒性等。靶向性差，生物活性单一等。
本发明公开了6-(氮杂环取代)蒽醌配体二氯化铂配合物及其制备方法和应用。本发明的6-(氮杂环取代)蒽醌配体二氯化铂配合物具有通式I的结构，本发明得到的化合物，具有更好的抗肿瘤活性和安全性，在医药领域中治疗肺癌、肝癌、白血病、结肠癌、卵巢癌是非常有应用价值的。