有机配体钯催化剂的催化C-N键的反应

2016-10-18
研发部

                                                             有机配体钯催化剂的催化C-N键的反应

       Pd催化芳基卤代物和含有N-H键的化合物之间的交叉偶联形成C-N键的反应(Buchwald-Hartwig偶联反应)是当前有机合成中构筑C-N键的重要方法之一.该反应具有选择性好,底物适用范围广,官能团兼容性强等特点,因而在天然化合物、医药中间体等有机化合物的合成中有着广泛的应用.然而该反应的应用范围和催化效率受到许多因素的影响,如:底物的种类,Pd催化剂前体,配体,碱等.迄今为止,已经报道了许多针对不同反应底物而研究开发的不同催化剂体系,主要是探索、设计和开发新型配体.

       浙江工业大学孙楠等人以Pd2(dba)3/XantPhos为原位生成的催化剂,研究了以芳基溴代物与氨基乙醛缩二乙醇之间的偶联反应合成N-(2,2-二乙氧基乙基) 芳胺的反应,考察了催化剂前体、配体以及催化剂前体与配体的用量对该反应的影响。实验结果表明,当以2.5 mol% Pd2(dba)3作为催化剂前体,7.5 mol% XantPhos作为配体,吸电子取代和给电子取代的芳基溴代物均可与氨基乙醛缩二乙醇发生C-N交叉偶联反应,高选择性的得到产物N-(2,2-二乙氧基乙基) 芳胺,分离收率为73-96%。

来源:内江洛伯尔材料科技有限公司