硫普罗宁包被载阿霉素的金纳米棒的制备过程
金纳米棒(Au NRs)可被用作药物载体、成像探针、造影剂等应用于癌症治疗领域, 是一种极具应用前景的纳米材料. 金纳米棒具有表面等离子体共振(SPR)效应、双光子发光等特性, 并且易于进行各种功能化修饰, 使其可实现热疗、细胞成像、基因沉默和靶向药物运输的目的. 据报道,聚乙二醇(PEG)修饰的金纳米棒在生理条件下更稳定, 并有较长的体内循环时间. 此外, Dreaden等人合成了小分子聚合物修饰的金纳米棒, 它可以选择性地靶向肿瘤相关巨噬细胞, 并对乳腺癌细胞具有一定的杀伤能力.
十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)是一种阳离子去污剂, 在合成金纳米棒时用作稳定剂和表面包被层, 对细胞有很强的毒性, 由于金纳米棒溶液中游离的CTAB 较难完全除去, 从而限制了金纳米棒在生物领域的应用. 有研究通过对金纳米棒表面的不同修饰来降低细胞毒性, 提高生物相容性并且增加载药效率. 其中利用最多的是聚乙二醇,因为它可以延长金纳米棒在生物体内的循环时间,避免被网状内皮系统(RES)清除. 然而, PEG化金纳米棒的细胞摄取量并不理想.
国家纳米科学中心梁兴杰等人用硫普罗宁分子置换了金纳米棒表面的CTAB, 硫普罗宁是一种新型的巯基药物, 可以与金表面形成较稳定的金-硫键, 这是一种比CTAB和金原子之间的相互作用更强的共价键, 所以可有效置换CTAB并且可以提高金纳米棒的生物相容性. 另外, 硫普罗宁分子末端是羧基, 能够通过静电作用或化学键作用与很多药物分子发生反应相结合,利用金纳米棒的近红外吸收和被动靶向肿瘤细胞的特性可实现肿瘤治疗, 更重要的是, 巯基药物硫普罗宁的羧基基团可以被DNA/RNA、功能多肽或药物分子等修饰, 使金纳米棒成为一种新型的治疗癌症的药物输送系统.