一种双核铂（Ⅱ）–唑来膦酸配合物及其制备和应用
本发明公开了一种双核铂(Ⅱ)–唑来膦酸配合物，其结构通式为（Ⅰ），本发明还公开了其制备方法，包括二碘乙二胺铂配合物的制备、硫酸根乙二胺铂配合物的制备以及最终产物的取得；本发明所提出的双核铂(Ⅱ)–唑来膦酸配合物用于治疗骨肉瘤和肺癌。本发明公开的双核铂(Ⅱ)–唑来膦酸配合物具有水溶性好、毒副作用和耐药性低、骨靶向功能和抗癌活性优异的优点
癌症严重威胁着人类的健康，每年全世界约有700万人死于癌症。骨肉瘤是最难 以治愈和疼痛的恶性肿瘤之一，化疗是目前临床治疗骨肉瘤的主要手段之一。第一代铂类 抗癌药物一顺铂，是治疗骨肉瘤的主要选择之一，但是它存在着严重的耐药性和毒副作用 (如肾毒性，肠胃毒性等)，而这些问题和顺铂肿瘤选择性差紧密相关。虽然之后又研制了 第二代铂类抗癌药物卡铂，第三代铂类抗癌药物奥沙利铂，在一定程度上克服了顺铂的缺 点，如毒副作用降低，水溶性提高，对一些耐顺铂的肿瘤细胞亦有作用，但是由于结构相似， 仍不能明显改善以顺铂为代表的经典铂类抗癌药物所具有的局限性(刘伟平，张永俐，孙加 林.铂类抗癌药物展望[J].贵金属.2005, 26,47-52.)。因此，我们有必要突破铂类抗癌 药物的经典构效关系，寻找具有良好的骨靶向选择性的抗癌药物，从而提高骨肉瘤等骨骼 系统疾病的疗效，减少对其它器官和组织的毒副作用。