一种合成抗肿瘤药物顺铂的方法
在上个世纪60年代，美国科学家罗森博格在试验电场对细菌分裂的影响时偶然发现顺铂具有抗肿瘤活性，经临床验证，顺铂对多种肿瘤均有良好的治疗效果，从而开辟了铂配合物抗癌作用的研究新领域。目前临床上顺铂仍是铂类抗肿瘤药物的主要用药。
顺铂的合成方法，我国主要采用的是以氯亚铂酸钾为起始原料，先后与碘化钾和氨水反应生成顺式-二碘-二氨合铂（II)，再与硝酸银反应生成顺式-二硝基-二氨合铂 (Π )溶液，最后与氯化钾反应生成顺铂（Chem.Rev. ,1999,99:2451-2466)。该方法的优点是能有效地避免反铂杂质的产生，但由于会产生大量的含铂的AgI废料，在贵金属回收过程中会造成较大的损耗，增加了生产成本。
另一种常见的合成方法是以氯亚铂酸钾为起始原料，直接与铵盐，如氯化铵或醋酸铵等反应生成顺铂，该方法的优点是反应路线短，成本低，但是由于氯离子的反位效应较差，容易生成反铂杂质，因此对反应条件的要求较高，目前主要是国外的一些大生产商掌握核心技术。
还有一种方法是氯亚铂酸钾与氨水直接反应生成顺铂，该方法由于杂质较多，反应不易控制，很难用于药用顺铂的合成。合成顺铂主要的问题是在合成过程中产生的反铂杂质会影响产品的质量，而且由于在合成过程中普遍使用硝酸银，容易造成银离子超标，对产品的质量影响也很大。
本发明公开了一种合成抗肿瘤药物顺铂的方法，工艺流程以顺式-二亚硝基-二氨合铂(II)为起始原料，将顺式-二亚硝基-二氨合铂(II)与氯化铵反应生顺铂，该方法不引入银离子，操作简单，成本低，产率在80％以上。